Thành phần
Hoạt chất: Acid acetylsalicylic ………………………………………………………………….. 81 mg.
Tá dược: Starch 1500, H.P.M.C, bột talc, titan oxyd, dầu thầu dầu, màu quinolin lake.
Dạng bào chế
Viên nén bao phim tan trong ruột
Chỉ định
Giảm đau: dùng trong các trường hợp đau nhẹ đến đau vừa như đau đầu, đau răng, đau khớp, đau bụng kinh
Hạ sốt: do các nguyên nhân gây sốt ( trừ sốt virus và sốt xuất huyết). không dùng hạ sốt cho trẻ dưới 12 tuổi do dễ gặp hội chứng Reye
Chống viêm: dùng trong các trường hợp viêm nhẹ như viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm khớp do bệnh vảy nến, viêm cơ, viêm màng hoạt dịch, viêm gân…
Dự phòng thứ phát nhồi máu cơ tim và đột quỵ
Liều dùng và cách dùng
- Chống viêm: 3-6g/24h
- Hạ sốt, giảm đau: 0,5-2g/24h
- Dự phòng huyết khối, chống kết tập tiểu cầu: 80-100mg/24h dùng hàng ngày
Tác dụng không mong muốn
Mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc, phù Quick, mày đay, sốc phản vệ.
Gây kích ứng đường tiêu hóa: loét dạ dày, tá tràng, xuất huyết tiêu hoa
Dễ gây chảy máu, nhất là người có cơ chảy máu hoặc đang dùng thuốc chống đông máu.
Co thắt phế quản, gây hen.
Ngoài ra còn có tác dụng không mong muốn khác có thể gặp như tăng huyết áp, phù. Khidùng liều cao kéo dài gây ù ta, chóng mặt, giảm đời sống hồng cầu. với người mang thai, ức chế co bóp tử cung, do đó gây trì hoãn sự chuyển dạ, tăng nguy cơ chảy máu ở cả mẹ và thai nhi
Liều độc gây rối loan thăng bằng kiềm toan, gây rối loạn hô hấp
Tương tác thuốc
Khi dùng đồng thời với aspirin sẽ làm giảm nồng độ của indomethacin, naproxen, fenoproxen
Các tương tác chủ yếu do cạnh tranh liên kết với protein huyết tương nên làm tăng tác dụng đông thời tăng độc tính của các thuốc phối hợp như: warfarin, phenytoin, thiopental, thiroxin, triidothyronin
Thuốc làm giảm tác dụng của probenecid, sulfinpyrazon. Vì vậy chống chỉ định cho bệnh nhân viêm khớp do gout
Dược lực học
Aspirin hay còn gọi là acid acetylsalicylat có tác dụng giảm đau , chống viêm và hạ sốt. Thuốc được hấp thu nhanh. Đối với người lớn, nồng độ điều trị của aspirin 30-60mg/lít huyết tương có tác dụng giảm đau và hạ sốt, ở nồng độ 40-100mg/lít huyết tương có tác dụng chống viêm. Do đó aspirin liều dùng cho người lớn thường là 500mg để giảm đau và hạ sốt. Thời gian tác dụng từ 3-4 giờ.
- Tác dụng giảm đau: aspirin có tác dụng giảm đau nhẹ và vừa, vị trí tác dụng là các receptor cảm giác ngoại vi. Tác dụng tốt trong trường hợp đau do viêm, không có tác dụng giảm đau mạnh, không giảm đau sâu trong nội tạng và không gây ức chế hô hấp. thuốc làm giảm tổng hợp prostaglandin F2, làm giảm tính cảm thụ của dây thần kinh cảm giác với các chất gây đau của phản ứng viêm như serotonin, bradykinin…
- Tác dụng chống viêm khi dùng ở liều trên 4g/24 giờ. Aspirin ức chế enzym cyclooxygenase (COX) ngăn cản tổng hợp prostaglandin là chất trung gian hóa học gây viêm, do đó làm giảm quá trình viêm. Ngoài ra aspirin còn đối kháng với hệ enzym phân hủy protein, ngăn cản quá trình biến đổi protein làm bền vững màng liposom và đối kháng tác dụng chất trung gian hóa học như bradykinin, serotonin, histamin, ức chế hóa hướng động bạch cầu, ức chế sự di chuyển của bạch cầu tới ổ viêm
Liều thấp 70-320mg aspirin có tác dụng chống kết tập tiểu cầu, làm kéo dài thời gian đông máu. Aspirin ức chế enzym thromboxan synthetase làm giảm tổng hợp thromboxan A2 nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu
Aspirin còn có tác dụng thải trừ acid uric nhưng cũng tùy thuộc vào liều. liều 1-2g/ngày làm giảm thải trừ acid uric qua thận. liều trên 2g/ngày lại làm tăng thải acid uric qua thận. Tuy nhiên aspirin không dùng làm thuốc điều trị gout và đặc biệt không phối hợp với các thuốc điều trị gout do làm giảm tác dụng của thuốc điều trị gout khi dùng đồng thời
Dược động học
Thuốc hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, sau khi uống 30 phút thuốc bắt đầu phát huy tác dụng, đạt nồng độ tối đa trong máu sau 2 giờ, duy trì tác dụng điều trị trong khoảng 4 giờ.
Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 70-80%. Phân bố đều tới hầu hết các mô, qua hàng rào máu não và nhau thai. Thể tích phân bố khoảng 0,15L/kg
Chuyển hóa qua gan và thải trừ qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hóa là acid salicyluric và acid gentisic.
Thời gian bản thải khoảng 6 giờ, tùy thuộc vào pH nước tiểu, pH nước tiểu kiềm thuốc thải trừ nhanh hơn và ngược lại.
Quá liều và cách xử trí
Triệu chứng quá liều:
Ngộ độc salicylat mãn tính nhẹ hoặc ngộ độc salicylic, thường chỉ xảy ra sau khi sử dụng lặp đi lặp lại liều lớn. Các triệu chứng bao gồm chóng mặt, ù tai, điếc, đổ mồ hôi, buồn nôn và ói mửa, nhức đầu, lú lẫn và có thể được kiểm soát bằng cách giảm liều.
Các triệu chứng của nhiễm độc nặng hoặc nhiễm độc cấp tính sau quá liều bao gồm tăng thông khí phổi, sốt, bồn chồn, ceton huyết, nhiễm kiềm hô hấp và nhiễm toan chuyển hóa. Trầm cảm của thần kinh trung ương có thể dẫn đến hôn mê; trụy tim mạch và suy hô hấp cũng có thể xảy ra.
Ở trẻ em thường xảy ra buồn ngủ và toan chuyển hóa; hạ đường huyết có thể trở lên nghiêm trọng.
Xử trí:
Làm sạch dạ dày bằng cách gây nôn (chú ý cẩn thận để không hít vào) hoặc rửa dạ dày, cho uống than hoạt. Theo dõi và nâng đỡ các chức năng cho sự sống. Điều trị sốt cao; truyền dịch, chất điện giải, hiệu chỉnh mất cân bằng acid – bazơ; điều trị chứng mất ceton; giữ nồng độ glucose huyết tương thích hợp.
Theo dõi nồng độ salicylat huyết thanh cho tới khi thấy rõ nồng độ đang giảm tới mức không độc. Khi đã uống một liều lớn dạng thuốc giải phóng nhanh, nồng độ salicylat 500 microgam/ml (50mg trong 100ml) 2h sau khi uống cho thấy ngộ độc nghiêm trọng, nồng độ salicylat trên 800 microgam/ml (80mg trong 100ml) 2h sau khi uống có thể gây chết. Ngoài ra, cần theo dõi trong thời gian dài nếu uống quá liều mức độ lớn, vì sự hấp thu có thể kéo dài; nếu xét nghiệm thực hiện trước khi uống 6h không cho thấy nồng độ độc salicylat, cần làm xét nghiệm nhắc lại.
Gây bài niệu bằng kiềm hóa nước tiểu để tăng thải trừ salicylat. Tuy vậy, không nên dùng bicarbonat uống, vì có thể làm tăng hấp thu salicylat. Nếu dùng acetazolamid, cần xem xét kỹ tăng nguy cơ nhiễm acid chuyển hóa nghiêm trọng và ngộ độc salicylat (gây nên do tăng thâm nhập salicylat vào não vì nhiễm acid chuyển hóa).
Thực hiện truyền thay máu, thẩm tách máu, thẩm tách phúc mạc, nếu cần khi quá liều nghiêm trọng.
Theo dõi phù phổi và co giật và thực hiện liệu pháp thích hợp nếu cần.
Truyền máu hoặc dùng vitamin K nếu cần để điều trị chảy máu.
Discussion about this post