Thành phần
- Hoạt chất: Trimetazidine dihydrochloride………………………………………… 35mg cho 1 viên bao phim.
- Tá dược: calci hydrogen phosphat dihydrat, hypromellose, povidon, silica khan dạng keo, magie stearat.
- Bao phim: titan dioxid (E171), glycerol, hypromellose, macrogol 6000, oxid sắt đỏ (E172), magie stearat.
Công dụng của thuốc
Vastarel là thuốc điều trị đau thắt ngực hiệu quả với thành phần chính là Trimetazidin. Đây là loại thuốc duy nhất hoạt động năng lượng của tế bào tim bằng cách sử dụng glucose thay thế chất béo. Với cách chuyển hóa này, Vasterel giúp cơ tim tăng khả năng chịu đựng trước tình trạng thiếu oxy trong những cơn đau thắt ngực.
Chỉ định:
– Điều trị phòng ngừa các giai đoạn cơn đau thắt ngực.
– Điều trị hỗ trợ triệu chứng chóng mặt.
– Điều trị hỗ trợ việc giảm thị lực và rối loạn thị trường do nguồn gốc mạch máu.
Liều lượng – Cách dùng
Uống vào đầu các bữa ăn:
– Khoa mắt và tai: Ngày 40 mg – 60 mg viên, chia 2 – 3 lần uống.
– Suy mạch vành, đau thắt ngực: Ngày 20 mg x 3 lần, sau có thể giảm đến 20 mg x 2 lần/ngày.
Tác dụng không mong muốn
Một số tác dụng phụ bạn thường gặp bao gồm: Nhức đầu, phát ban, buồn nôn, khó chịu dạ dày, chán ăn, tăng men gan.
Những tác dụng phụ này bạn có thể gặp phải hoặc không tùy vào cơ thể vì thế nếu cơ thể bạn có biểu hiện khác thường nào cần liên hệ ngay tới bác sĩ để điều trị.
Tương tác thuốc Vastarel MR
Bởi vì thuốc Vastarel có thể làm thay đổi hay khả năng hấp thụ, làm gia tăng tác dụng phụ của một số loại thuốc khác. Chính vì vậy, bạn cần tìm hiểu về các loại thuốc tương tác với thuốc Vastarel để tránh gây nên tình trạng tương tác thuốc.
Hãy viết ra tất cả loại thuốc mà bạn sẽ và đang sử dụng thông do bạn mua ngoài hiệu thuốc, thuốc do bác sĩ kê, thuốc thực phẩm chức năng, thảo dược. Đưa cho bác sĩ, dược sĩ để được tư vấn cách sử dụng cụ thể, an toàn nhất.
Với cách làm này bạn sẽ đảm bảo được sức khỏe cho bạn, con bạn. Không được tùy ý sử dụng thuốc mà không có sự hướng dẫn, tư vấn của bác sĩ, dược sĩ.
Cần tránh những thực phẩm, đồ uống tương tác với thuốc, tránh gây ra những hậu quả không đáng có. Vì vậy, bạn cần hỏi ý kiến của bác sĩ, dược sĩ những đồ ăn, thức uống không được ăn khi uống thuốc nhé.
Chống chỉ định
- Không sử dụng Vastarel MR, viên nén bao phim giải phóng có biến đổi:
- Nếu dị ứng với trimetazidin hoặc bất cứ thành phần nào khác của thuốc.
- Nếu bạn mắc bệnh Parkinson: bệnh về não gây ảnh hưởng đến cử động (run, động tác cứng nhắc, cử động chậm và bước lê chân, đi không thăng bằng).
- Nếu bạn có vấn đề nghiêm trọng về thận.
Dược lực học
Cơ chế tác dụng:
Bằng cách bảo tồn năng lượng chuyển hóa trong các tế bào thiếu oxy hoặc thiếu máu, trimetazidin ngăn cản sự giảm mức ATP nội bào, do đó đảm bảo chức năng hợp lý của bơm ion và kênh K/Na xuyên màng trong khi vẫn duy trì cân bằng nội mô tế bào.
Trimetazidin ức chế quá trình beta oxy hóa các acid béo bằng cách ức chế các emzyme long-chain 3 ketoacyl – CoA thiolase, làm thúc đảy oxy hóa glucose. Ở tế bào thiếu máu cục bộ, nặng lượng thu được trong quá trình oxy hóa glucose yêu cầu tiêu thụ ít oxy hơn quá trình β-oxy hóa. Khả năng oxy hóa glucose sẽ giúp tối ưu các quá trình năng lượng tế bào, do đó duy trì được chuyển hóa năng lượng thích hợp trong thời gian thiếu máu.
Tác dụng dược lực học:
Ở những bệnh nhân thiếu máu cục bộ, trimetazidin hoạt động như một chất chuyển hóa, giúp bảo tồn mức năng lượng phosphate cao nội bào trong tế bào cơ tim. Trimetazidin có tác dụng chống thiếu máu cục bộ nhưng không ảnh hưởng đến huyết động.
Hiệu quả và an toàn lâm trên lâm sàng:
Các nghiên cứu lâm sàng đã cho thấy hiệu quả và an toàn của trimezidin trong điều trị trên các bệnh nhân đau thắt ngực mạn tính, khi điều trị đơn độc hoặc khi hiệu quả từ các điều trị với các thuốc chống đau thắt ngực khác là không đủ.
Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược, bao gồm 426 bệnh nhân (TRIMPOL-II), trimetazidin (60mg/ngày) được thêm vào điều trị metoprolol 100mg mỗi ngày (50mg x 2 lần mỗi ngày) trong 12 tuần đã làm tăng đáng kể có ý nghĩa thống kê các chỉ số gắng sức +0,54 METs, p=0,001, thời gian xuất hiện đoạn ST chênh xuống 1mm +33,4s, p=0,003, thời gian xuất hiện cơn đau thắt ngực +33,9s, p<0,001, số cơn đau thắt ngực/tuần -0,73, p=0,014 và số viên nitrate tác dụng ngắn phải sử dụng/tuần -0,63, p=0,032, không có sự thay đổi về huyết động.
Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược, bao gồm 223 bệnh nhân (Sellier), viên nén giải phóng có biến đổi trimetazidin 35mg (hai lần mỗi ngày) được thêm vào với điều trị atenolol (một lần mỗi ngày) trong 8 tuần đã làm gia tăng có ý nghĩa khoảng thời gian xuất hiến ST chênh xuống 1mm trong test gắng sức (+34,4s, p=0,03), trong một phân nhóm bệnh nhân (n=173) khi so sánh với giả dược, sau 12 giờ sử dụng thuốc. Thời điểm khởi phát cơn đau thắt ngực cũng là bằng chứng cho sự khác biệt có ý nghĩa (p=0,049). Không tìm thấy sự khác biệt có ý nghĩa giữa các nhóm trên tiêu chí phụ ( tổng thời gian gắng sức, tổng công gắng sức và các tiêu chí trên lâm sàng).
Trên một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, tiến hành trong ba tháng, bao gồm 1962 bệnh nhân ( nghiên cứu Vasco), hai liều trimetazidin (70 mg/ngày và 140 mg/ngày) đã được thêm vào với điều trị atenolol 50mg/ngày và kiểm chứng với giả dược. Trên quần thể nghiên cứu chung, bao gồm cả bệnh nhân có triệu chứng và không có triệu chứng, trimetazidin không chỉ ra được lợi ích trên cả tiêu chí gắng sức ( tổng thời gian gắng sức, thời gian xuất hiện đoạn ST chênh xuống 1mm và thời gian khởi phát đau thắt ngực) và các tiêu chí trên lâm sàng. Tuy nhiên, trong phân nhóm bệnh nhân có triệu chứng (n=1574) được xác định trong một phân tích hậu kiểm, trimetazidin (140 mg) đã làm tăng có ý nghĩa tổng thời gian gắng sức (+23,8s so với +13,1s placebo; p=0,001) và thời gian khởi phát đau thắt ngực (+46,3s so với 32,5s placebo; p=0,005).
Dược động học
Sau khi uống, nồng độ tối đa đạt được trung bình là sau 5h. Sau 24h nồng độ thuốc trong huyết tương vẫn ở mức trên hoặc tương đương 75% nồng độ tối đa trong 11h.
Trạng thái ổn định đạt được muộn nhất sau khoảng 60h.
Đặc tính dược động học của Vastarl MR không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Thể tích phân bố là 4,8l/kg, gắn protein huyết tương thấp, đo in vitro cho giá trị 16%.
Trimetazidin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, dưới dạng không đổi.
Thời gian bán thải của Vastarel MR trung bình 7h ở người trẻ tình nguyện khỏe mạnh và 12h ở người trên 65 tuổi.
Thanh thải toàn phần của trimetazidin phần lớn qua thận và trực tiếp liên quan đến thanh thải creatinine, ở mức độ ít hơn là thanh lọc qua gan, việc thanh lọc qua gan giảm theo tuổi.
Discussion about this post